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  • 美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准一种治疗 2 型糖尿病的新型一流药物。这种药物被称为替西帕肽。
  • 一个人将其作为每周一次的皮下注射。
  • 它具有双重作用,比目前针对这种情况的药物更好地降低血糖和支持减肥。
  • 最常见的副作用是恶心、腹泻和呕吐,这些副作用似乎会随着时间的推移而减轻。在临床试验中也有一些关于严重低血糖的报道。

胰岛素是一种由胰腺制造的激素,它可以让血糖进入细胞并提供能量。

2 型糖尿病患者的身体要么不能产生足够的胰岛素,要么不能以应有的方式对胰岛素作出反应。

胰岛素抵抗当身体的细胞不能轻易吸收血糖时就会发生。作为回应,胰腺会产生更多的胰岛素,直到细胞做出反应。随着时间的推移,胰腺可能无法满足增加的需求。这将导致糖尿病前期和糖尿病。

在所有,11.3%的美国人患有糖尿病,其中 90-95% 的人患有糖尿病2型糖尿病.

不受控制的高血糖可能会导致严重的并发症,例如慢性肾病,失明, 和中风.

用药指南

不同类型的药物可以降低 2 型糖尿病患者的血糖。一些例子包括:

  • 口服药物
    • α-葡萄糖苷酶抑制剂
    • 双胍类
    • 胆汁酸螯合剂
    • 多巴胺2激动剂
    • DPP-4抑制剂
    • 氯茴苯酸
    • SGLT2抑制剂
    • 磺脲类
    • 噻唑烷二酮类
  • 注射药物

2022 年美国糖尿病协会指南称,一线治疗通常是二甲双胍、双胍类药物和健康的生活方式改变.

但最初的治疗选择还取决于其他健康状况的存在或风险,包括心力衰竭、冠状动脉疾病或慢性肾病。医生还会考虑患者的偏好、他们获得药物的途径、成本、有效性、副作用和对体重的影响。

通常,需要使用两种或多种药物的联合治疗来将血糖保持在适当的范围内,以延迟或预防糖尿病相关并发症.

但是一些 2 型糖尿病患者无法通过目前可用的联合疗法达到血糖目标。

对新的、更有效的治疗方案的需求构成了 FDA 批准 2 型糖尿病新药 tirzepatide 的基础。

它是如何工作的?

Tirzepatide 是一类新型糖尿病药物中的第一种药物。它是一种双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 和 GLP-1 受体激动剂。

GLP-1 和 GIP 是称为肠促胰岛素的肠道激素,而肠道释放他们我们吃饭的时候。肠促胰岛素刺激胰腺产生胰岛素的细胞(称为 β 细胞)分泌胰岛素。

GLP-1 增加胰腺中胰岛素的释放。它还可以降低胰高血糖素的水平,胰高血糖素是一种防止血糖下降过多的激素。

另一个角色GLP-1 正在增加胰腺中 β 细胞的数量和体积。它还通过延迟胃排空和控制大脑的食欲来促进饱腹感。

与 GLP-1 一样,GIP 会增加胰岛素释放。它还可以提高 β 细胞的产生并减少 β 细胞的破坏。此外,GIP 可减少脂肪堆积,增加骨形成,增加胰高血糖素的产生,并减少胃中的酸分泌。

2 型糖尿病患者对肠促胰岛素激素的反应不如其他人强烈。Tirzepatide 通过激活体内的 GLP-1 和 GIP 受体来解决这一缺陷。

在一段视频中,Dr.Carol Wysham 是华盛顿州斯波坎市 Rockwood 诊所的临床内分泌学家,也是华盛顿大学的临床医学教授,他谈到了替西帕肽的 GLP-1 和 GIP 双重作用。她解释说:

“他们都有一些独立的活动,但他们有[更大的活动组合],导致胰岛素分泌,提高葡萄糖耐量,并减轻体重。”

它有多有效?

在一项名为SURPASS-1,研究人员发现 tirzepatide 对仅通过饮食和运动干预无法充分控制的糖尿病成人有效。

参与者接受了三种 tirzepatide 剂量中的一种:5 毫克 (mg)、10 毫克或 15 毫克,或每周一次皮下注射安慰剂,持续 40 周。

该研究表明,与安慰剂组相比,服用 tirzepatide 的参与者 A1C(一种血糖指标)的降低幅度明显更大。A1C 下降 1.87 至 2.07%,具体取决于剂量。

此外,与安慰剂组相比,服用替西帕肽的参与者体重减轻更多:7 至 9.5 公斤 (kg),或 15.4 至 20.9 磅 (lb)。

在 SURPASS-2 试验中,2 型糖尿病参与者接受与先前试验相同剂量的 tirzepatide 或 1 mg 剂量的 semaglutide 每周一次,持续 40 周。Semaglutide 是一种 FDA 批准的 GLP-1 激动剂,用于治疗 2 型糖尿病。

根据剂量,Tirzepatide 将 A1C 从 2.01 降低到 2.3%,而 semaglutide 降低了 1.86%。

该试验还报告说,与索马鲁肽组相比,tirzepatide 组的体重减轻明显更大。在前者中,体重减轻范围从 1.9 公斤(4.2 磅)到 5.5 公斤(12.1 磅)。

SURPASS-3 试验将 tirzepatide 与胰岛素 degludec 进行了比较,后者是另一种已获得 FDA 批准的可注射糖尿病药物。

该研究招募了以前未使用过胰岛素且对二甲双胍单独或与 SGLT2 抑制剂联合治疗没有充分反应的 2 型糖尿病患者。

52 周后,与接受德谷胰岛素的参与者相比,接受 tirzepatide 的参与者的 A1C 降低幅度明显更大。第一组也经历了明显更大的体重减轻。

在接下来的审判中,称为SURPASS-4,科学家招募了患有 2 型糖尿病和超重或肥胖的成年人,他们患有心血管疾病或心血管事件的高风险。

这些参与者已经在使用一种或多种糖尿病药物,并且在研究开始时血糖控制不足。

参与者每周接受一次剂量的替西帕肽或甘精胰岛素(另一种可注射的糖尿病药物),持续 52 周。

再次,接受 tirzepatide 的参与者比接受甘精胰岛素的参与者实现了更好的 A1C 降低和体重减轻。

SURPASS-5 试验评估了 tirzepatide 作为一种附加药物,用于已经服用甘精胰岛素的 2 型糖尿病患者,无论是否服用二甲双胍。该试验测量了接受安慰剂的参与者和其他每周接受一次 tirzepatide 的参与者的 A1C 和体重减轻情况,此外他们之前的治疗时间为 40 周。

那些服用 tirzepatide 作为附加治疗的人比接受安慰剂的人获得了更大的 A1C 减少和体重减轻。

博士。劳里·A。加利福尼亚州洛杉矶普罗维登斯圣约翰健康中心的内分泌学家凯恩在接受《今日医学新闻》采访时谈到了替西帕肽。她解释说:

“ Tirzepatide 是独一无二的,因为它在一次注射中结合了 GLP-1 和 GIP 药剂,我们在降糖和减肥方面看到的功效超出了我们目前可用的任何东西。 […] 市场上的许多药物可以让我们将 A1C 降低约 1% 或更少,这取决于开始治疗时的 A1C 水平。”

它有多安全?

在研究参与者中,替西帕肽最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和便秘。严重的低血糖也发生了,但很少发生。

博士。Wysham 解释说:“tirzepatide 的胃肠道副作用与 [...] GLP-1 药物非常相似。 […] 就像 GLP-1 受体激动剂的研究一样,恶心在剂量开始时和剂量增加时最严重,然后随着时间的推移趋于 [减少]。”

底线

研究人员继续研究 tirzepatide 的长期安全性及其对心血管结局的潜在影响,例如心脏病发作、中风和心血管死亡。

博士。Kane 评论说:“只要我们使用没有任何低血糖风险的药物,[tirzepatide] 就是这种情况,旨在降低 A1C 将使 [2 型糖尿病患者] 处于更好的位置用于预防长期并发症。 A1C 降至 5.7% 非常不可思议。”

她补充说:“在某些情况下,可能是代理的成本和保险的承保范围会成为障碍,所以我们必须拭目以待,看看结果如何。”

MNT 还与博士进行了交谈。美国糖尿病协会首席科学和医学官罗伯特·加贝。展望未来,他有兴趣了解该药物是否也有助于解决与 2 型糖尿病相关的并发症,他说:

“我们期待了解 tirzepatide 是否可以为心血管疾病、NASH [一种非酒精性脂肪肝疾病] 和其他并发症(如视网膜病变、肾病和神经病变)提供任何益处。”

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