Sitemap
  • Food and Drug Administration (FDA) har godkänt ett nytt första-i-klassen läkemedel för att behandla typ 2-diabetes.Läkemedlet kallas tirzepatid.
  • En person har det som en injektion en gång i veckan under huden.
  • Det har en dubbel effekt, sänker blodsockret och stöder viktminskning bättre än för närvarande tillgängliga läkemedel för detta tillstånd.
  • De vanligaste biverkningarna är illamående, diarré och kräkningar, som verkar minska med tiden.Det fanns också några rapporter om allvarligt lågt blodsocker i kliniska prövningar.

Insulin är ett hormon som tillverkas av bukspottkörteln som gör att blodsockret kan komma in i cellerna och ge bränsle.

Kroppen hos någon med typ 2-diabetes producerar antingen inte tillräckligt med insulin eller svarar inte på insulin på det sätt som den borde.

Insulinresistensuppstår när kroppens celler inte lätt kan ta upp blodsocker.Som svar producerar bukspottkörteln mer insulin tills cellerna svarar.Med tiden kanske bukspottkörteln inte kan möta de ökade kraven.Det här leder tillprediabetesoch diabetes.

I alla,11,3 %av människor i USA har diabetes, och 90–95 % av dessa fall är detdiabetes typ 2.

Okontrollerat högt blodsocker kan leda till allvarliga komplikationer, som t.exkronisk njursjukdom,blindhet, ochstroke.

Riktlinjer för medicinering

Olika typer av mediciner kan sänka blodsockret hos personer med typ 2-diabetes.Några exempel inkluderar:

  • Orala mediciner
    • alfa-glukosidashämmare
    • biguanider
    • gallsyrabindare
    • dopamin-2-agonister
    • DPP-4-hämmare
    • meglitinider
    • SGLT2-hämmare
    • sulfonylkarbamider
    • tiazolidindioner
  • Injicerbara läkemedel

American Diabetes Associations riktlinjer från 2022 säger att förstahandsbehandlingen vanligtvis är metformin, en biguanid ochhälsosamma livsstilsförändringar.

Men det initiala behandlingsvalet beror också på närvaron eller risken för andra hälsotillstånd, inklusive hjärtsvikt, kranskärlssjukdom eller kronisk njursjukdom.En läkare tar också hänsyn till personens preferenser, deras tillgång till medicin och dess kostnad, effektivitet, biverkningar och inverkan på vikten.

Ofta är kombinationsbehandling, som involverar två eller flera läkemedel, nödvändig för att hålla blodsockret inom lämpligt intervall för att fördröja eller förhindradiabetesrelaterade komplikationer.

Men vissa personer med typ 2-diabetes kan inte nå blodsockermålen med för närvarande tillgängliga kombinationsterapier.

Behovet av nya, mer effektiva behandlingsalternativ ligger till grund för FDA:s godkännande av tirzepatid, ett nytt läkemedel för typ 2-diabetes.

Hur fungerar det?

Tirzepatide är det första läkemedlet i en ny klass av diabetesläkemedel.Det är en dubbel glukosberoende insulinotrop polypeptid (GIP) och GLP-1-receptoragonist.

GLP-1 och GIP är tarmhormoner som kallas inkretiner och tarmarnasläpp demnär vi äter.Inkretiner stimulerar utsöndringen av insulin från bukspottkörtelns insulinproducerande celler, som kallas betaceller.

GLP-1 ökar frisättningen av insulin från bukspottkörteln.Det minskar också nivåerna av glukagon, ett hormon som hindrar blodsockret från att sjunka för mycket.

En annan rollGLP-1 ökar antalet och volymen av betaceller i bukspottkörteln.Det främjar också en känsla av mättnad genom att fördröja magtömningen och kontrollera aptiten i hjärnan.

Liksom GLP-1 ökar GIP insulinfrisättningen.Det förbättrar också betacellproduktionen och minskar betacellsdestruktion.Dessutom minskar GIP fettansamling, ökar benbildningen, ökar glukagonproduktionen och minskar syrasekretionen i magen.

Personer med typ 2-diabetes svarar inte lika starkt på inkretinhormoner som andra människor.Tirzepatid åtgärdar detta underskott genom att aktivera GLP-1- och GIP-receptorerna i kroppen.

I en video berättar Dr.Carol Wysham, en klinisk endokrinolog vid Rockwood Clinic, i Spokane, WA, och en klinisk professor i medicin vid University of Washington, talar om de dubbla GLP-1- och GIP-verkan av tirzepatid.Hon förklarar:

"De har båda något separata aktiviteter, men de har [större aktiviteter i kombination], orsakar insulinutsöndring, förbättrar glukostolerans och minskar kroppsvikten."

Hur effektivt är det?

I en klinisk prövning kallasSURPASS-1, fann forskare att tirzepatid är effektivt hos vuxna med diabetes som är otillräckligt kontrollerat av enbart diet- och träningsinsatser.

Deltagarna fick en av tre tirzepatiddoser: 5 milligram (mg), 10 mg eller 15 mg, eller en placebo-injektion under huden en gång i veckan i 40 veckor.

Studien visade att deltagare som tog tirzepatid hade signifikant större minskningar av A1C, ett mått på blodsocker, än placebogruppen.A1C sjönk med 1,87 till 2,07 %, beroende på dosering.

Jämfört med placebogruppen gick deltagarna som tog tirzepatid ner mer i vikt: 7 till 9,5 kg (kg), eller 15,4 till 20,9 pund (lb).

I SURPASS-2-studier fick deltagare med typ 2-diabetes samma doser av tirzepatid som i den tidigare studien eller en 1 mg-dos av semaglutid en gång i veckan under 40 veckor.Semaglutid är en FDA-godkänd GLP-1-agonist som används för att behandla typ 2-diabetes.

Tirzepatid minskade A1C från 2,01 till 2,3 %, beroende på dosering, medan semaglutid minskade den med 1,86 %.

Studien rapporterade också signifikant större viktminskningar i tirzepatidgruppen, jämfört med semaglutidgruppen.I den förra varierade viktminskningen från 1,9 kg (4,2 lb) till 5,5 kg (12,1 lb).

DeSURPASS-3 försökjämförde tirzepatid med insulin degludec, ett annat injicerbart diabetesläkemedel som redan är godkänt av FDA.

Studien rekryterade personer med typ 2-diabetes som inte tidigare använt insulin och som inte svarat tillräckligt på behandling med enbart metformin eller i kombination med SGLT2-hämmare.

Efter 52 veckor hade deltagare som fick tirzepatid signifikant större minskningar av A1C jämfört med de som fick insulin degludec.Den första gruppen upplevde också betydligt större viktminskningar.

I nästa rättegång, kallasSURPASS-4, rekryterade forskare vuxna med typ 2-diabetes och övervikt eller fetma som hade kardiovaskulär sjukdom eller hög risk för kardiovaskulära händelser.

Dessa deltagare använde redan en eller flera diabetesläkemedel och hade otillräcklig blodsockerkontroll i början av studien.

Deltagarna fick en veckodos av tirzepatid eller insulin glargin, ett annat injicerbart diabetesläkemedel, under 52 veckor.

Återigen uppnådde deltagare som fick tirzepatid bättre A1C-minskningar och viktminskning än de som fick insulin glargin.

SURPASS-5-studien utvärderade tirzepatid som ett tilläggsläkemedel för personer med typ 2-diabetes som redan tog insulin glargin, med eller utan metformin.Studien mätte A1C och viktminskning hos deltagare som fick placebo och andra som fick tirzepatid en gång i veckan utöver sin tidigare behandling under 40 veckor.

De som tog tirzepatid som tilläggsbehandling uppnådde större A1C-minskningar och viktminskning än de som fick placebo.

Dr.Laurie A.Kane, en endokrinolog vid Providence Saint John's Health Center, i Los Angeles, Kalifornien, pratade med Medical News Today om tirzepatid.Hon förklarade:

"Tirzepatide är unikt eftersom det kombinerar en GLP-1 plus ett GIP-medel i en injektion, och effektiviteten vi ser i glukossänkning plus viktminskning är bortom allt vi har tillgängligt just nu. […] Många av medlen på marknaden ger oss cirka 1 % sänkning av A1C eller mindre, beroende på A1C-nivåer när vi börjar behandlingen.”

Hur säkert är det?

I studiedeltagarna var de vanligaste rapporterade biverkningarna av tirzepatid illamående, diarré, kräkningar och förstoppning.Svårt lågt blodsocker förekom också, men sällan.

Dr.Wysham förklarar: "De gastrointestinala biverkningarna från tirzepatid är mycket lika […] GLP-1-medlen. […] Ungefär som studierna med GLP-1-receptoragonister, var illamåendet störst vid starten av dosen och med ökande doser, och tenderade sedan att [minska] med tiden.”

Poängen

Forskare fortsätter att undersöka den långsiktiga säkerheten för tirzepatid och dess potentiella effekter på kardiovaskulära resultat, såsom hjärtinfarkt, stroke och kardiovaskulär död.

Dr.Kane kommenterade: "Så länge vi använder medel som inte har någon hypoglykemisk risk, vilket är fallet med [tirzepatid], kommer att sikta på en lägre A1C att sätta [personer med typ 2-diabetes] i en bättre position för att förhindra långvariga komplikationer. Att sänka A1C till 5,7 % är ganska otroligt.”

Hon tillade, "Det kommer förmodligen att vara kostnaden för agenten och försäkringsskyddet som kommer att vara hindret i vissa fall, så vi får vänta och se hur det kommer att fungera."

MNT pratade också med Dr.Robert Gabbay, chefsvetenskaps- och medicinsk chef vid American Diabetes Association.När han ser på framtiden är han intresserad av att lära sig om läkemedlet också kan hjälpa till att hantera komplikationer relaterade till typ 2-diabetes, sa han:

"Vi ser fram emot att lära oss om tirzepatid kan ge någon fördel vid hjärt-kärlsjukdom, NASH [en form av alkoholfri fettleversjukdom] och andra komplikationer, såsom retinopati, nefropati och neuropati."

Tutte le categorie: Blogg