Sitemap
  • Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило новый первый в своем классе препарат для лечения диабета 2 типа.Препарат называется тирзепатид.
  • У человека это как инъекция один раз в неделю под кожу.
  • Он имеет двойной эффект, снижая уровень сахара в крови и поддерживая потерю веса лучше, чем доступные в настоящее время лекарства для этого состояния.
  • Наиболее распространенными побочными эффектами являются тошнота, диарея и рвота, которые со временем проходят.Было также несколько сообщений о тяжелом низком уровне сахара в крови в клинических испытаниях.

Инсулин — это гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, который позволяет сахару крови проникать в клетки и обеспечивать их топливом.

Тело человека с диабетом 2 типа либо не вырабатывает достаточного количества инсулина, либо не реагирует на инсулин должным образом.

Резистентность к инсулинувозникает, когда клетки организма не могут легко усваивать сахар крови.В ответ поджелудочная железа вырабатывает больше инсулина, пока клетки не отреагируют.Со временем поджелудочная железа может не справиться с возросшими требованиями.Это ведет кпредиабети диабет.

В целом,11,3%людей в Соединенных Штатах страдают диабетом, и 90–95% этих случаевдиабет 2 типа.

Неконтролируемый высокий уровень сахара в крови может привести к серьезным осложнениям, таким какхроническое заболевание почек,слепота, иИнсульт.

Руководство по лекарствам

Различные виды лекарств могут снизить уровень сахара в крови у людей с диабетом 2 типа.Вот некоторые примеры:

  • Пероральные препараты
    • ингибиторы альфа-глюкозидазы
    • бигуаниды
    • секвестранты желчных кислот
    • агонисты дофамина-2
    • Ингибиторы ДПП-4
    • меглитиниды
    • Ингибиторы SGLT2
    • сульфонилмочевины
    • тиазолидиндионы
  • Инъекционные препараты

В рекомендациях Американской диабетической ассоциации от 2022 года говорится, что лечением первой линии обычно является метформин, бигуанид иизменения в здоровом образе жизни.

Но первоначальный выбор лечения также зависит от наличия или риска других заболеваний, включая сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца или хроническую болезнь почек.Врач также учитывает предпочтения человека, его доступ к лекарствам, их стоимость, эффективность, побочные эффекты и влияние на вес.

Часто комбинированная терапия, включающая два или более препаратов, необходима для поддержания уровня сахара в крови в соответствующем диапазоне, чтобы отсрочить или предотвратитьосложнения, связанные с диабетом.

Но некоторые люди с диабетом 2 типа не могут достичь целевого уровня сахара в крови с помощью доступной в настоящее время комбинированной терапии.

Потребность в новых, более эффективных вариантах лечения лежит в основе одобрения FDA тирзепатида, нового препарата для лечения диабета 2 типа.

Как это работает?

Тирзепатид — первый препарат нового класса противодиабетических препаратов.Это двойной глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и агонист рецептора ГПП-1.

GLP-1 и GIP представляют собой кишечные гормоны, называемые инкретинами.освободить ихкогда мы едим.Инкретины стимулируют секрецию инсулина инсулинпродуцирующими клетками поджелудочной железы, которые называются бета-клетками.

GLP-1 увеличивает высвобождение инсулина из поджелудочной железы.Он также снижает уровень глюкагона, гормона, который предотвращает слишком сильное снижение уровня сахара в крови.

Еще одна рольGLP-1 увеличивает количество и объем бета-клеток в поджелудочной железе.Он также способствует ощущению сытости, задерживая опорожнение желудка и контролируя аппетит в головном мозге.

Подобно GLP-1, GIP увеличивает высвобождение инсулина.Он также улучшает производство бета-клеток и уменьшает разрушение бета-клеток.Кроме того, GIP уменьшает накопление жира, увеличивает образование костей, увеличивает выработку глюкагона и снижает секрецию кислоты в желудке.

Люди с диабетом 2 типа не так сильно реагируют на инкретиновые гормоны, как другие люди.Тирзепатид устраняет этот дефицит, активируя рецепторы GLP-1 и GIP в организме.

В видео Dr.Кэрол Вишэм, клинический эндокринолог из клиники Роквуд в Спокане, штат Вашингтон, и клинический профессор медицины в Вашингтонском университете, говорит о двойном действии тирзепатида на ГПП-1 и ГИП.Она объясняет:

«Они оба имеют несколько разные действия, но они имеют [более высокую активность в сочетании], вызывая секрецию инсулина, улучшая толерантность к глюкозе и снижая массу тела».

Насколько это эффективно?

В клиническом испытании под названиемПРЕВОСХОД-1, исследователи обнаружили, что тирзепатид эффективен у взрослых с диабетом, который неадекватно контролируется только диетой и физическими упражнениями.

Участники получали одну из трех дозировок тирзепатида: 5 миллиграммов (мг), 10 мг или 15 мг или инъекцию плацебо под кожу один раз в неделю в течение 40 недель.

Исследование показало, что у участников, принимавших тирзепатид, наблюдалось значительно большее снижение A1C, показателя уровня сахара в крови, чем в группе плацебо.A1C снизился на 1,87–2,07% в зависимости от дозировки.

Кроме того, по сравнению с группой плацебо участники, принимавшие тирзепатид, потеряли больше веса: от 7 до 9,5 килограммов (кг) или от 15,4 до 20,9 фунтов (фунтов).

В испытаниях SURPASS-2 участники с диабетом 2 типа получали те же дозы тирзепатида, что и в предыдущем испытании, или семаглутид в дозе 1 мг один раз в неделю в течение 40 недель.Семаглутид — одобренный FDA агонист ГПП-1, используемый для лечения диабета 2 типа.

Тирзепатид снижал A1C с 2,01 до 2,3% в зависимости от дозировки, тогда как семаглутид уменьшал его на 1,86%.

В исследовании также сообщалось о значительно большем снижении веса в группе тирзепатида по сравнению с группой семаглутида.В первом случае потеря веса колебалась от 1,9 кг (4,2 фунта) до 5,5 кг (12,1 фунта).

SURPASS-3 пробная версиясравнили тирзепатид с инсулином деглудеком, другим инъекционным лекарством от диабета, которое уже одобрено FDA.

В исследование были включены люди с диабетом 2 типа, которые ранее не использовали инсулин и не реагировали адекватно на лечение метформином отдельно или в комбинации с ингибиторами SGLT2.

Через 52 недели у участников, получавших тирзепатид, наблюдалось значительно большее снижение A1C по сравнению с теми, кто получал инсулин деглудек.Первая группа также испытала значительно большую потерю веса.

В следующем испытании, названномПРЕВОСХОД-4, ученые набрали взрослых с диабетом 2 типа и избыточным весом или ожирением, у которых были сердечно-сосудистые заболевания или высокий риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Эти участники уже принимали одно или несколько лекарств от диабета и не имели адекватного контроля уровня глюкозы в крови в начале исследования.

Участники получали еженедельную дозу тирзепатида или инсулина гларгина, другого инъекционного препарата от диабета, в течение 52 недель.

И снова участники, получавшие тирзепатид, добились лучшего снижения A1C и потери веса, чем те, кто получал инсулин гларгин.

В исследовании SURPASS-5 тирзепатид оценивался как дополнительный препарат для людей с диабетом 2 типа, которые уже принимали инсулин гларгин с метформином или без него.В исследовании измеряли A1C и снижение веса у участников, получавших плацебо, и у других, получавших тирзепатид один раз в неделю в дополнение к их предыдущему лечению в течение 40 недель.

Те, кто принимал тирзепатид в качестве дополнительного лечения, добились большего снижения уровня A1C и потери веса, чем те, кто получал плацебо.

Др.Лори А.Кейн, эндокринолог из Медицинского центра Провиденс Сент-Джонс в Лос-Анджелесе, Калифорния, рассказал Medical News Today о тирзепатиде.Она объяснила:

«Тирзепатид уникален, потому что он сочетает в себе GLP-1 и агент GIP в одной инъекции, а эффективность, которую мы наблюдаем в снижении уровня глюкозы в сочетании с потерей веса, превосходит все, что у нас есть прямо сейчас. […] Многие агенты на рынке дают нам снижение уровня A1C примерно на 1% или меньше, в зависимости от уровня A1C в начале лечения».

Насколько это безопасно?

У участников исследования наиболее частыми побочными эффектами тирзепатида были тошнота, диарея, рвота и запор.Также имело место серьезное понижение сахара в крови, но нечасто.

Др.Вишэм объясняет: «Побочные эффекты тирзепатида со стороны желудочно-кишечного тракта очень похожи на […] агенты GLP-1. […] Как и в исследованиях с агонистами рецептора GLP-1, тошнота была наибольшей в начале приема и при увеличении дозы, а затем со временем имела тенденцию к [снижению]».

Суть

Исследователи продолжают изучать долгосрочную безопасность тирзепатида и его потенциальное влияние на сердечно-сосудистые исходы, такие как сердечный приступ, инсульт и смерть от сердечно-сосудистых заболеваний.

Др.Кейн прокомментировал: «Пока мы используем препараты, которые не имеют гипогликемического риска, как в случае [тирзепатида], стремление к более низкому уровню A1C поставит [людей с диабетом 2 типа] в лучшее положение. для предотвращения отдаленных осложнений. Снижение A1C до 5,7% просто невероятно».

Она добавила: «Вероятно, в некоторых случаях препятствиями будут стоимость агента и покрытие страховкой, поэтому нам придется подождать и посмотреть, как это обернется».

MNT также поговорил с Dr.Роберт Габбай, главный научный и медицинский сотрудник Американской диабетической ассоциации.Заглядывая в будущее, он хочет узнать, может ли препарат также помочь в лечении осложнений, связанных с диабетом 2 типа, сказал он:

«Мы с нетерпением ждем возможности узнать, может ли тирзепатид принести какую-либо пользу при сердечно-сосудистых заболеваниях, НАСГ [форма неалкогольной жировой болезни печени] и других осложнениях, таких как ретинопатия, нефропатия и нейропатия».

Все категории: блог