Sitemap
  • Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) telah meluluskan ubat baru dalam kelas pertama untuk merawat diabetes jenis 2.Dadah itu dipanggil tirzepatide.
  • Seseorang mempunyainya sebagai suntikan sekali seminggu di bawah kulit.
  • Ia mempunyai kesan dwi, ​​menurunkan gula darah dan menyokong penurunan berat badan lebih baik daripada ubat yang tersedia pada masa ini untuk keadaan ini.
  • Kesan sampingan yang paling biasa ialah loya, cirit-birit, dan muntah, yang kelihatan semakin berkurangan dengan masa.Terdapat juga beberapa laporan gula darah rendah yang teruk dalam ujian klinikal.

Insulin adalah hormon yang dibuat oleh pankreas yang membolehkan gula darah memasuki sel dan menyediakan bahan api.

Tubuh seseorang yang menghidap diabetes jenis 2 sama ada tidak menghasilkan insulin yang mencukupi atau tidak bertindak balas terhadap insulin dengan cara yang sepatutnya.

Rintangan insulinberlaku apabila sel-sel badan tidak dapat dengan mudah mengambil gula dalam darah.Sebagai tindak balas, pankreas menghasilkan lebih banyak insulin sehingga sel bertindak balas.Lama kelamaan, pankreas mungkin tidak dapat memenuhi permintaan yang meningkat.Ini membawa kepadapradiabetesdan kencing manis.

Dalam semua,11.3%orang di Amerika Syarikat menghidap diabetes, dan 90–95% daripada kes ini adalahdiabetes jenis 2.

Gula darah tinggi yang tidak terkawal boleh membawa kepada komplikasi yang teruk, sepertipenyakit buah pinggang yang kronik,buta, danstrok.

Garis panduan ubat

Jenis ubat yang berbeza boleh mengurangkan gula darah pada penghidap diabetes jenis 2.Beberapa contoh termasuk:

  • Ubat oral
    • perencat alfa-glukosidase
    • biguanida
    • penyerap asid hempedu
    • agonis dopamin-2
    • Perencat DPP-4
    • meglitinides
    • Perencat SGLT2
    • sulfonilurea
    • thiazolidinediones
  • Ubat suntikan

Garis panduan Persatuan Diabetes Amerika 2022 mengatakan bahawa rawatan lini pertama biasanya metformin, biguanide, danperubahan gaya hidup sihat.

Tetapi pilihan rawatan awal juga bergantung pada kehadiran atau risiko keadaan kesihatan lain, termasuk kegagalan jantung, penyakit arteri koronari, atau penyakit buah pinggang kronik.Seorang doktor juga mempertimbangkan keutamaan orang itu, akses mereka kepada ubat, dan kos, keberkesanan, kesan sampingan dan kesannya terhadap berat badan.

Selalunya, terapi gabungan, yang melibatkan dua atau lebih ubat, adalah perlu untuk mengekalkan gula darah dalam julat yang sesuai untuk melambatkan atau mencegahkomplikasi berkaitan diabetes.

Tetapi sesetengah orang yang menghidap diabetes jenis 2 tidak dapat mencapai matlamat gula darah dengan terapi gabungan yang tersedia pada masa ini.

Keperluan untuk pilihan rawatan baharu yang lebih berkesan membentuk asas kelulusan FDA terhadap tirzepatide, ubat baru untuk diabetes jenis 2.

Bagaimanakah ia berfungsi?

Tirzepatide ialah ubat pertama dalam kelas baru ubat diabetes.Ia adalah polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa (GIP) dan agonis reseptor GLP-1.

GLP-1 dan GIP adalah hormon usus yang dipanggil incretins, dan ususlepaskan merekaapabila kita makan.Incretin merangsang rembesan insulin daripada sel penghasil insulin pankreas, yang dipanggil sel beta.

GLP-1 meningkatkan pembebasan insulin daripada pankreas.Ia juga mengurangkan tahap glukagon, hormon yang menghalang gula darah daripada berkurangan terlalu banyak.

Satu lagi perananGLP-1 meningkatkan bilangan dan isipadu sel beta dalam pankreas.Ia juga menggalakkan rasa kenyang dengan melambatkan pengosongan perut dan mengawal selera makan di dalam otak.

Seperti GLP-1, GIP meningkatkan pelepasan insulin.Ia juga meningkatkan pengeluaran sel beta dan mengurangkan pemusnahan sel beta.Selain itu, GIP mengurangkan pengumpulan lemak, meningkatkan pembentukan tulang, meningkatkan pengeluaran glukagon, dan mengurangkan rembesan asid dalam perut.

Orang yang menghidap diabetes jenis 2 tidak bertindak balas dengan kuat terhadap hormon incretin seperti orang lain.Tirzepatide menangani defisit ini dengan mengaktifkan reseptor GLP-1 dan GIP dalam badan.

Dalam sebuah video, Dr.Carol Wysham, ahli endokrinologi klinikal di Klinik Rockwood, di Spokane, WA, dan profesor perubatan klinikal di Universiti Washington, bercakap tentang tindakan dwi GLP-1 dan GIP tirzepatide.Dia menerangkan:

"Kedua-duanya mempunyai aktiviti yang agak berasingan, tetapi mereka mempunyai [aktiviti yang lebih hebat dalam kombinasi], menyebabkan rembesan insulin, meningkatkan toleransi glukosa, dan mengurangkan berat badan."

Sejauh mana keberkesanannya?

Dalam percubaan klinikal yang dipanggilLEBIHAN-1, penyelidik mendapati tirzepatide berkesan pada orang dewasa yang menghidap diabetes yang tidak dikawal secukupnya oleh diet dan intervensi senaman sahaja.

Para peserta menerima satu daripada tiga dos tirzepatide: 5 miligram (mg), 10 mg, atau 15 mg, atau suntikan plasebo di bawah kulit sekali seminggu selama 40 minggu.

Kajian menunjukkan bahawa peserta yang mengambil tirzepatide mempunyai pengurangan yang ketara dalam A1C, ukuran gula darah, daripada kumpulan plasebo.A1C turun sebanyak 1.87 hingga 2.07%, bergantung pada dos.

Juga, berbanding dengan kumpulan plasebo, peserta yang mengambil tirzepatide kehilangan lebih banyak berat badan: 7 hingga 9.5 kilogram (kg), atau 15.4 hingga 20.9 paun (lb).

Dalam ujian SURPASS-2, peserta dengan diabetes jenis 2 menerima dos tirzepatide yang sama seperti dalam percubaan sebelumnya atau dos 1-mg semaglutide sekali seminggu selama 40 minggu.Semaglutide ialah agonis GLP-1 yang diluluskan oleh FDA yang digunakan untuk merawat diabetes jenis 2.

Tirzepatide mengurangkan A1C daripada 2.01 kepada 2.3%, bergantung kepada dos, manakala semaglutide mengurangkannya sebanyak 1.86%.

Percubaan juga melaporkan pengurangan berat badan yang lebih ketara dalam kumpulan tirzepatide, berbanding dengan kumpulan semaglutide.Dalam yang pertama, penurunan berat badan adalah antara 1.9 kg (4.2 lb) hingga 5.5 kg (12.1 lb).

ThePercubaan SURPASS-3berbanding tirzepatide dengan insulin degludec, satu lagi ubat diabetes suntikan yang telah diluluskan oleh FDA.

Kajian itu merekrut orang yang menghidap diabetes jenis 2 yang tidak pernah menggunakan insulin sebelum ini dan tidak bertindak balas secukupnya terhadap rawatan dengan metformin sahaja atau dalam kombinasi dengan perencat SGLT2.

Selepas 52 minggu, peserta yang menerima tirzepatide mempunyai pengurangan yang lebih besar dalam A1C, berbanding dengan mereka yang menerima insulin degludec.Kumpulan pertama juga mengalami penurunan berat badan yang jauh lebih besar.

Dalam percubaan seterusnya, dipanggilLEBIHAN-4, saintis merekrut orang dewasa dengan diabetes jenis 2 dan berat badan berlebihan atau obesiti yang mempunyai penyakit kardiovaskular atau berisiko tinggi kejadian kardiovaskular.

Peserta ini telah menggunakan satu atau lebih ubat diabetes dan mempunyai kawalan glukosa darah yang tidak mencukupi pada permulaan kajian.

Peserta menerima dos mingguan tirzepatide atau insulin glargine, satu lagi ubat diabetes suntikan, selama 52 minggu.

Sekali lagi, peserta yang menerima tirzepatide mencapai pengurangan A1C dan penurunan berat badan yang lebih baik daripada mereka yang menerima glargine insulin.

Percubaan SURPASS-5 menilai tirzepatide sebagai ubat tambahan untuk penghidap diabetes jenis 2 yang sudah mengambil insulin glargine, dengan atau tanpa metformin.Percubaan mengukur A1C dan pengurangan berat badan dalam peserta yang menerima plasebo dan yang lain menerima tirzepatide sekali seminggu sebagai tambahan kepada rawatan mereka sebelum ini selama 40 minggu.

Mereka yang mengambil tirzepatide sebagai rawatan tambahan mencapai pengurangan A1C dan penurunan berat badan yang lebih besar daripada mereka yang menerima plasebo.

Dr.Laurie A.Kane, ahli endokrinologi di Pusat Kesihatan Providence Saint John, di Los Angeles, CA, bercakap dengan Medical News Today mengenai tirzepatide.Dia menjelaskan:

"Tirzepatide adalah unik kerana ia menggabungkan GLP-1 ditambah ejen GIP dalam satu suntikan, dan keberkesanan yang kami lihat dalam pengurangan glukosa ditambah berat [penurunan] adalah melebihi apa-apa yang kami ada sekarang. […] Banyak ejen di pasaran memberi kami kira-kira 1% penurunan A1C atau kurang, bergantung pada tahap A1C semasa memulakan rawatan.”

Sejauh manakah ia selamat?

Dalam peserta kajian, kesan sampingan tirzepatide yang paling biasa dilaporkan adalah loya, cirit-birit, muntah, dan sembelit.Gula darah rendah yang teruk juga berlaku, tetapi jarang berlaku.

Dr.Wysham menerangkan: "Kesan sampingan gastrousus daripada tirzepatide sangat serupa dengan ejen GLP-1. […] Sama seperti kajian dengan agonis reseptor GLP-1, loya adalah paling hebat pada permulaan dos dan dengan peningkatan dos, dan kemudian cenderung untuk [menurun] mengikut masa.”

Garisan bawah

Penyelidik terus menyiasat keselamatan jangka panjang tirzepatide dan potensi kesannya terhadap hasil kardiovaskular, seperti serangan jantung, strok, dan kematian kardiovaskular.

Dr.Kane mengulas: "Selagi kami menggunakan ejen yang tidak mempunyai sebarang risiko hipoglikemik, seperti yang berlaku dengan [tirzepatide], menyasarkan A1C yang lebih rendah akan meletakkan [penghidap diabetes jenis 2] pada kedudukan yang lebih baik. untuk mencegah komplikasi jangka panjang. Penurunan A1C kepada 5.7% adalah sangat luar biasa.

Dia menambah, "Ia mungkin akan menjadi kos ejen dan perlindungan oleh insurans yang akan menjadi penghalang dalam beberapa kes, jadi kita perlu menunggu dan melihat bagaimana ia akan berlaku."

MNT juga bercakap dengan Dr.Robert Gabbay, ketua pegawai sains dan perubatan di Persatuan Diabetes Amerika.Melihat ke masa depan, dia berminat untuk mengetahui sama ada ubat itu mungkin juga membantu menangani komplikasi yang berkaitan dengan diabetes jenis 2, katanya:

"Kami berharap untuk mengetahui sama ada tirzepatide boleh memberi apa-apa manfaat dalam penyakit kardiovaskular, NASH [sejenis penyakit hati berlemak bukan alkohol], dan komplikasi lain, seperti retinopati, nefropati, dan neuropati."

Semua Kategori: Blog