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  • 食品医薬品局(FDA)は、2型糖尿病を治療するための新しいファーストインクラスの薬剤を承認しました。この薬はチルゼパチドと呼ばれています。
  • 人はそれを週に一度の皮下注射として持っています。
  • それは二重の効果があり、血糖値を下げ、この状態で現在利用可能な薬よりも体重減少をサポートします。
  • 最も一般的な副作用は、吐き気、下痢、および嘔吐であり、これらは時間とともに減少するように見えます。臨床試験で重度の低血糖の報告もいくつかありました。

インスリンは膵臓によって作られるホルモンで、血糖値が細胞に入り、燃料を供給することを可能にします。

2型糖尿病の人の体は、十分なインスリンを生成しないか、インスリンに適切に反応しません。

インスリン抵抗性体の細胞が血糖値を簡単に取り入れられないときに発生します。それに応じて、膵臓は細胞が反応するまでより多くのインスリンを産生します。時間が経つにつれて、膵臓は増加した需要を満たすことができないかもしれません。これはにつながります前糖尿病と糖尿病。

全部で、11.3%米国の人々の90〜95%が糖尿病を患っています2型糖尿病

管理されていない高血糖は、次のような重篤な合併症を引き起こす可能性があります慢性腎臓病失明、 と脳卒中

投薬ガイドライン

2型糖尿病の人は、さまざまな種類の薬で血糖値を下げることができます。いくつかの例が含まれます:

  • 経口薬
    • α-グルコシダーゼ阻害剤
    • ビグアニド
    • 胆汁酸封鎖剤
    • ドーパミン-2アゴニスト
    • DPP-4阻害剤
    • グリニド
    • SGLT2阻害薬
    • スルホニル尿素
    • チアゾリジンジオン
  • 注射薬

2022年の米国糖尿病学会のガイドラインによると、一次治療は通常、メトホルミン、ビグアニド、および健康的なライフスタイルの変化

しかし、最初の治療法の選択は、心不全、冠状動脈疾患、慢性腎臓病などの他の健康状態の存在またはリスクにも依存します。医師はまた、その人の好み、薬へのアクセス、およびその費用、有効性、副作用、および体重への影響を考慮します。

多くの場合、2つ以上の薬を含む併用療法は、遅延または予防するために血糖値を適切な範囲内に保つために必要です。糖尿病関連の合併症

しかし、2型糖尿病の一部の人々は、現在利用可能な併用療法では血糖値の目標を達成できません。

新しい、より効果的な治療オプションの必要性は、2型糖尿病の新薬であるチルゼパチドのFDA承認の基礎を形成します。

それはどのように機能しますか?

チルゼパチドは、新しいクラスの糖尿病治療薬の最初の薬です。これは、グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド(GIP)とGLP-1受容体アゴニストの二重です。

GLP-1とGIPはインクレチンと呼ばれる腸ホルモンであり、腸はそれらを解放します私たちが食べるとき。インクレチンは、ベータ細胞と呼ばれる膵臓のインスリン産生細胞からのインスリン分泌を刺激します。

GLP-1は、膵臓からのインスリンの放出を増加させます。また、血糖値が下がりすぎるのを防ぐホルモンであるグルカゴンのレベルを下げます。

の別の役割GLP-1は、膵臓のベータ細胞の数と量を増やしています。また、胃が空になるのを遅らせ、脳の食欲を制御することにより、満腹感を促進します。

GLP-1と同様に、GIPはインスリン放出を増加させます。また、ベータ細胞の産生を改善し、ベータ細胞の破壊を減らします。さらに、GIPは脂肪の蓄積を減らし、骨の形成を増やし、グルカゴンの生成を増やし、胃の酸分泌を減らします。

2型糖尿病の人は、他の人ほどインクレチンホルモンに強く反応しません。チルゼパチドは、体内のGLP-1およびGIP受容体を活性化することにより、この不足に対処します。

ビデオでは、博士。ワシントン州スポケーンにあるロックウッドクリニックの臨床内分泌学者であり、ワシントン大学の医学の臨床教授であるキャロルウィシャムは、チルゼパチドのGLP-1とGIPの二重作用について語っています。彼女は説明します:

「どちらもやや別々の活動をしていますが、[組み合わせてより大きな活動]を持っており、インスリン分泌を引き起こし、耐糖能を改善し、体重を減らします。」

それはどれくらい効果的ですか?

と呼ばれる臨床試験でSURPASS-1、研究者は、チルゼパチドが食事療法と運動介入だけでは不十分に制御されている糖尿病の成人に効果的であることを発見しました。

参加者は、3つのチルゼパチド投与量の1つを受け取りました:5ミリグラム(mg)、10 mg、または15 mg、または40週間にわたって週に1回皮下注射。

この研究では、チルゼパチドを服用している参加者は、プラセボ群よりも血糖値の測定値であるA1Cが大幅に低下していることが示されました。A1Cは、投与量に応じて1.87%から2.07%低下しました。

また、プラセボグループと比較して、チルゼパチドを服用している参加者は、体重が7〜9.5キログラム(kg)、または15.4〜20.9ポンド(lb)減少しました。

SURPASS-2試験では、2型糖尿病の参加者は、前の試験と同じ用量のチルゼパチド、または1mgのセマグルチドを週に1回40週間投与されました。セマグルチドは、2型糖尿病の治療に使用されるFDA承認のGLP-1アゴニストです。

チルゼパチドは投与量に応じてA1Cを2.01から2.3%に減少させましたが、セマグルチドは1.86%減少させました。

この試験では、セマグルチド群と比較して、チルゼパチド群で有意に大きな体重減少も報告されました。前者では、体重減少は1.9 kg(4.2 lb)から5.5 kg(12.1 lb)の範囲でした。

SURPASS-3トライアルチルゼパチドを、すでにFDAが承認しているもう1つの注射可能な糖尿病薬であるインスリンデグルデクと比較しました。

この研究では、以前にインスリンを使用したことがなく、メトホルミン単独またはS​​GLT2阻害薬との併用による治療に適切に反応しなかった2型糖尿病の人々を募集しました。

52週間後、チルゼパチドを投与された参加者は、インスリンデグルデクを投与された参加者と比較して、A1Cの大幅な低下が見られました。最初のグループはまた、大幅に大きな体重減少を経験しました。

次の裁判では、SURPASS-4、科学者は、心血管疾患または心血管イベントのリスクが高い2型糖尿病および太りすぎまたは肥満の成人を募集しました。

これらの参加者はすでに1つまたは複数の糖尿病薬を使用しており、研究の開始時に血糖コントロールが不十分でした。

参加者は、52週間、チルゼパチドまたは別の注射可能な糖尿病薬であるインスリングラルギンを毎週投与されました。

繰り返しになりますが、チルゼパチドを投与された参加者は、インスリングラルギンを投与された参加者よりも優れたA1C低下と体重減少を達成しました。

SURPASS-5試験では、メトホルミンの有無にかかわらず、すでにインスリングラルギンを服用している2型糖尿病患者向けの追加薬としてチルゼパチドを評価しました。この試験では、40週間の以前の治療に加えて、プラセボを投与された参加者とチルゼパチドを投与された参加者のA1Cと体重減少を週に1回測定しました。

チルゼパチドを追加治療として服用している人は、プラセボを服用している人よりも大幅なA1Cの低下と体重減少を達成しました。

博士ローリーA。カリフォルニア州ロサンゼルスにあるプロビデンスセントジョンズヘルスセンターの内分泌代謝科医であるケインは、チルゼパチドについてMedicalNewsTodayに話しました。彼女は説明した:

「チルゼパチドは、GLP-1とGIP剤を1回の注射で組み合わせているという点で独特であり、血糖降下と体重[減少]で見られる有効性は、現在利用できるものを超えています。 […]市場に出回っている多くの薬剤は、治療開始時のA1Cレベルに応じて、A1Cを約1%以下低下させます。」

それはどれくらい安全ですか?

研究参加者において、チルゼパチドの最も一般的に報告された副作用は、悪心、下痢、嘔吐、および便秘でした。重度の低血糖も発生しましたが、まれです。

博士ワイシャムは次のように説明しています。「チルゼパチドによる胃腸の副作用は、[…]GLP-1剤と非常によく似ています。 […]GLP-1受容体アゴニストを用いた研究と同様に、悪心は投与開始時および投与量の増加とともに最大であり、その後、時間とともに[減少]する傾向がありました。」

結論

研究者は、チルゼパチドの長期的な安全性と、心臓発作、脳卒中、心臓血管死などの心臓血管転帰に対するその潜在的な影響を引き続き調査しています。

博士ケインは次のようにコメントしています。「[チルゼパチド]の場合のように、低血糖のリスクがない薬剤を使用している限り、A1Cの低下を目指すことで、[2型糖尿病の人々]はより良い立場に置かれるでしょう。長期的な合併症を防ぐため。 A1Cが5.7%に低下するのは非常に素晴らしいことです。」

「場合によっては、代理店の費用と保険の補償が障害になる可能性があるので、それがどのように機能するかを待つ必要があります」と彼女は付け加えました。

MNTはまた博士と話しました。米国糖尿病学会の最高科学および医療責任者であるRobertGabbay氏。将来を見据えて、彼はこの薬が2型糖尿病に関連する合併症の治療にも役立つかどうかを知りたいと考えています。

「チルゼパチドが心血管疾患、NASH [非アルコール性脂肪性肝疾患の一種]、および網膜症、腎症、神経障害などの他の合併症に何らかの利益をもたらすことができるかどうかを学ぶことを楽しみにしています。」

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