Sitemap
  • Food and Drug Administration (FDA) schválila nový lék první třídy k léčbě diabetu 2. typu.Lék se nazývá tirzepatid.
  • Člověk to má jako injekci jednou týdně pod kůži.
  • Má dvojí účinek, snižuje hladinu cukru v krvi a podporuje hubnutí lépe než v současnosti dostupné léky na tento stav.
  • Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou nevolnost, průjem a zvracení, které, jak se zdá, časem ustupují.V klinických studiích bylo také několik zpráv o závažné nízké hladině cukru v krvi.

Inzulin je hormon produkovaný slinivkou břišní, který umožňuje krevnímu cukru vstupovat do buněk a poskytovat palivo.

Tělo člověka s diabetem 2. typu buď neprodukuje dostatek inzulínu, nebo na inzulín nereaguje tak, jak by mělo.

Rezistence na inzulínnastává, když tělesné buňky nemohou snadno přijímat krevní cukr.V reakci na to slinivka produkuje více inzulínu, dokud buňky nezareagují.Časem se může stát, že slinivka nebude schopna pokrýt zvýšené nároky.Tohle vede kprediabetesa diabetes.

Celkově,11,3 %lidí ve Spojených státech má cukrovku a 90–95 % těchto případů jecukrovka typu 2.

Nekontrolovaná vysoká hladina cukru v krvi může vést k závažným komplikacím, jako je napřchronické onemocnění ledvin,slepota, amrtvice.

Pokyny pro léky

Různé typy léků mohou snížit hladinu cukru v krvi u lidí s diabetem 2.Některé příklady:

  • Orální léky
    • inhibitory alfa-glukosidázy
    • biguanidy
    • sekvestranty žlučových kyselin
    • agonisté dopaminu-2
    • DPP-4 inhibitory
    • meglitinidy
    • inhibitory SGLT2
    • sulfonylmočoviny
    • thiazolidindiony
  • Injekční léky

Pokyny Americké diabetické asociace z roku 2022 říkají, že léčbou první volby je obvykle metformin, biguanid azměny zdravého životního stylu.

Počáteční volba léčby však také závisí na přítomnosti nebo riziku jiných zdravotních stavů, včetně srdečního selhání, onemocnění koronárních tepen nebo chronického onemocnění ledvin.Lékař také zvažuje preference osoby, její přístup k lékům a jejich cenu, účinnost, vedlejší účinky a dopad na váhu.

Často je nutná kombinovaná terapie, zahrnující dvě nebo více léků, aby se hladina cukru v krvi udržela ve vhodném rozmezí, aby bylo možné oddálit nebo předejítkomplikace související s diabetem.

Ale někteří lidé s diabetem 2. typu nemohou dosáhnout cílů hladiny cukru v krvi pomocí aktuálně dostupných kombinovaných terapií.

Potřeba nových, účinnějších léčebných možností tvoří základ pro schválení tirzepatidu, nového léku na diabetes 2. typu, FDA.

Jak to funguje?

Tirzepatid je první lék z nové třídy léků na diabetes.Je to duální glukózo-dependentní insulinotropní polypeptid (GIP) a agonista receptoru GLP-1.

GLP-1 a GIP jsou střevní hormony zvané inkretiny a střevapropustit jekdyž jíme.Inkretiny stimulují sekreci inzulínu z buněk slinivky břišní produkujících inzulín, které se nazývají beta buňky.

GLP-1 zvyšuje uvolňování inzulínu ze slinivky břišní.Snižuje také hladiny glukagonu, hormonu, který zabraňuje přílišnému poklesu krevního cukru.

Další roleGLP-1 zvyšuje počet a objem beta buněk ve slinivce břišní.Podporuje také pocit plnosti tím, že zpomaluje vyprazdňování žaludku a kontroluje chuť k jídlu v mozku.

Stejně jako GLP-1, GIP zvyšuje uvolňování inzulínu.Zlepšuje také produkci beta buněk a snižuje destrukci beta buněk.Kromě toho GIP snižuje hromadění tuku, zvyšuje tvorbu kostí, zvyšuje produkci glukagonu a snižuje sekreci kyseliny v žaludku.

Lidé s diabetem 2. typu nereagují tak silně na inkretinové hormony jako ostatní lidé.Tirzepatid řeší tento deficit aktivací receptorů GLP-1 a GIP v těle.

Ve videu Dr.Carol Wysham, klinická endokrinoložka na Rockwood Clinic ve Spokane, WA, a klinická profesorka medicíny na Washingtonské univerzitě, hovoří o duálním GLP-1 a GIP působení tirzepatidu.Ona vysvětluje:

"Oba mají poněkud oddělené aktivity, ale mají [větší aktivity v kombinaci], způsobují sekreci inzulínu, zlepšují glukózovou toleranci a snižují tělesnou hmotnost."

Jak je to účinné?

V klinické studii tzvPŘEKROČENÍ-1vědci zjistili, že tirzepatid je účinný u dospělých s diabetem, který není dostatečně kontrolován pouze dietou a cvičením.

Účastníci dostali jednu ze tří dávek tirzepatidu: 5 miligramů (mg), 10 mg nebo 15 mg nebo placebo injekci pod kůži jednou týdně po dobu 40 týdnů.

Studie ukázala, že účastníci užívající tirzepatid měli výrazně větší snížení A1C, což je měřítko krevního cukru, než skupina s placebem.A1C klesl o 1,87 až 2,07 % v závislosti na dávkování.

Ve srovnání se skupinou s placebem také účastníci užívající tirzepatid zhubli více: 7 až 9,5 kilogramů (kg) nebo 15,4 až 20,9 liber (lb).

Ve studiích SURPASS-2 dostávali účastníci s diabetem 2. typu stejné dávky tirzepatidu jako v předchozí studii nebo dávku 1 mg semaglutidu jednou týdně po dobu 40 týdnů.Semaglutid je agonista GLP-1 schválený FDA používaný k léčbě diabetu 2. typu.

Tirzepatid snížil A1C z 2,01 na 2,3 % v závislosti na dávkování, zatímco semaglutid jej snížil o 1,86 %.

Studie také zaznamenala významně větší snížení hmotnosti ve skupině s tirzepatidem ve srovnání se skupinou se semaglutidem.V prvním případě se ztráta hmotnosti pohybovala od 1,9 kg (4,2 lb) do 5,5 kg (12,1 lb).

TheZkouška SURPASS-3porovnával tirzepatid s inzulínem degludec, dalším injekčním lékem na diabetes, který je již schválen FDA.

Do studie byli zařazeni lidé s diabetem 2. typu, kteří dříve neužívali inzulín a nereagovali adekvátně na léčbu samotným metforminem nebo v kombinaci s inhibitory SGLT2.

Po 52 týdnech měli účastníci užívající tirzepatid významně větší snížení A1C ve srovnání s těmi, kteří dostávali inzulín degludek.První skupina také zaznamenala výrazně větší úbytek hmotnosti.

V dalším procesu, tzvPŘEKROČENÍ-4, vědci rekrutovali dospělé s diabetem 2. typu a nadváhou nebo obezitou, kteří měli kardiovaskulární onemocnění nebo vysoké riziko kardiovaskulárních příhod.

Tito účastníci již užívali jeden nebo více léků na diabetes a na začátku studie měli nedostatečnou kontrolu hladiny glukózy v krvi.

Účastníci dostávali týdenní dávku tirzepatidu nebo inzulínu glargin, dalšího injekčního léku na cukrovku, po dobu 52 týdnů.

Účastníci, kteří dostávali tirzepatid, opět dosáhli lepšího snížení A1C a úbytku hmotnosti než ti, kteří dostávali inzulín glargin.

Studie SURPASS-5 hodnotila tirzepatid jako doplňkový lék pro lidi s diabetem 2. typu, kteří již užívali inzulín glargin, s metforminem nebo bez něj.Studie měřila A1C a redukci hmotnosti u účastníků, kteří dostávali placebo a dalších, kteří dostávali tirzepatid jednou týdně navíc k předchozí léčbě po dobu 40 týdnů.

Ti, kteří užívali tirzepatid jako doplňkovou léčbu, dosáhli většího snížení A1C a úbytku hmotnosti než ti, kteří dostávali placebo.

Dr.Laurie A.Kane, endokrinolog z Providence Saint John’s Health Center, v Los Angeles, CA, hovořil pro Medical News Today o tirzepatidu.Vysvětlila:

„Tirzepatid je jedinečný, protože kombinuje GLP-1 plus činidlo GIP v jedné injekci a účinnost, kterou vidíme při snižování glukózy a ztrátě hmotnosti, přesahuje vše, co máme nyní k dispozici. […] Mnoho přípravků na trhu nám poskytuje asi 1% snížení A1C nebo méně, v závislosti na hladinách A1C při zahájení léčby.“

jak je to bezpečné?

U účastníků studie byly nejčastěji hlášenými vedlejšími účinky tirzepatidu nevolnost, průjem, zvracení a zácpa.Vyskytla se také velmi nízká hladina cukru v krvi, ale zřídka.

Dr.Wysham vysvětluje: „Gtestinální vedlejší účinky tirzepatidu jsou velmi podobné […] látkám GLP-1. […] Podobně jako ve studiích s agonisty receptoru GLP-1 byla nevolnost největší na začátku dávky a se zvyšujícími se dávkami, a pak měla tendenci [snižovat] s časem.“

Sečteno a podtrženo

Výzkumníci pokračují ve zkoumání dlouhodobé bezpečnosti tirzepatidu a jeho potenciálních účinků na kardiovaskulární výsledky, jako je srdeční infarkt, mrtvice a kardiovaskulární úmrtí.

Dr.Kane poznamenal: „Dokud používáme látky, které nemají žádné hypoglykemické riziko, což je případ [tirzepatidu], zaměření na nižší A1C uvede [lidi s diabetem 2. typu] do lepší pozice. pro prevenci dlouhodobých komplikací. Snížení A1C na 5,7 % je docela neuvěřitelné.

Dodala: "Pravděpodobně to budou náklady na agenta a krytí pojištěním, které bude v některých případech překážkou, takže budeme muset počkat a uvidíme, jak to dopadne."

MNT také hovořil s Dr.Robert Gabbay, hlavní vědecký a lékařský pracovník Americké diabetické asociace.Při pohledu do budoucnosti ho zajímá, zda by lék mohl také pomoci řešit komplikace související s diabetem 2. typu, řekl:

"Těšíme se, že zjistíme, zda tirzepatid může poskytnout nějaké výhody při kardiovaskulárním onemocnění, NASH [forma nealkoholického ztučnění jater] a dalších komplikacích, jako je retinopatie, nefropatie a neuropatie."

Všechny kategorie: Blog